léky, 18.11.2009 17:34:41, IP: ***.***.63.232, #82719Citalopram (Citalon) má nejnižší interakční potenciál ze SSRI (spolu se sertralinem). Je indikován u všech druhů depresí, jeho podávání je vhodné i u starších lidí a pacientů somaticky nemocných, u obsedantně-kompulsivní a panické poruchy. Má minimum nežádoucích účinků, nejčastější jsou gastrointestinální příznaky, které odeznívají v prvním týdnu užívání a nevedou k přerušení léčby. Je vysoce bezpečný i při předávkování. Tlumí vnímání bolesti, nepůsobí prokonvulzivně a tlumivě, nenarušuje kognitivní funkce. Počáteční dávka je 10 mg denně, obvyklá denní terapeutická dávka je 20 až 60 mg.
| Politika | Komentáře | Finance | Z medicíny | Kongresy | Společnost | Tiskové zprávy | Legislativa | Rozhovory |
INFORMACE
Tribune.cz > Naše tituly > Archiv
PŘIHLÁŠENÍ
Uživatelské jméno (e-mail):
Heslo:
Přihlásit
Zapomenuté heslo | Nová registrace
VYHLEDÁVÁNÍ
Hledej
Pokročilé vyhledávání
Zprávy
Antidepresiva v ordinaci praktického lékaře
Medical Tribune 12/2008
21.04.2008 00:00
Autor: -red-, MUDr. Ilona Divácká, MBA
Antidepresiva se používají k léčbě symptomů deprese, zároveň však většina z nich působí anxiolyticky, a proto se jimi léčí i úzkostné poruchy. Biochemickou příčinou depresivních poruch je nedostatek serotoninu, noradrenalinu a dopaminu (monoaminů). Antidepresiva tuto příčinu odstraňují různým mechanismem účinku. Podrobněji se budeme věnovat antidepresivům, která může předepsat praktický lékař, o antidepresivech s omezenou preskripcí se zmíníme jen okrajově.
založit diskusi >>
diskuse dosud neobsahuje žádný příspěvek
Představitelé historicky nejstarší skupiny antidepresivně působících látek (tricyklika, tetracyklika) blokují zpětné vychytávání serotoninu a noradrenalinu, ev. dopaminu, ale současně jsou zatížena blokádou muskarinových receptorů, antihistaminových H1 nervových zakončení a alfa1-adrenoreceptorů. Indikací k podání těchto látek jsou depresivní poruchy, panické a fobické poruchy, generalizovaná úzkostná porucha, posttraumatická stresová porucha, mentální bulimie a enuréza.
Blokádou muskarinových receptorů účinkují tricyklická a tetracyklická antidepresiva anticholinergně a vyvolávají suchost sliznic, obstipaci, retenci moči, poruchu oční akomodace, tachykardii, snížené pocení, delirium a poruchy paměti. Antihistaminové působení se projevuje sedací, ospalostí, hypotenzí, zvýšenou chutí k jídlu a nárůstem tělesné hmotnosti. Inhibice alfa1-adrenoreceptorů vyvolává hypotenzi, závratě, reflexní tachykardii, poruchy erekce a libida. Antidepresiva I. generace snižují záchvatový práh, mohou vyvolat kožní reakce, zřídka krevní dyskrazie a poškození jater, jsou také kardiotoxická (účinek podobný chinidinu). Tricyklická a tetracyklická antidepresiva nesmějí být podávána nemocným, u kterých by mohlo dojít ke zhoršení stavu anticholinergním působením (pacientům s hypertrofií prostaty, kongestivním glaukomem, ileem, gastroezofageálním refluxem, bronchiálním astmatem a nositelům kontaktních čoček), serotoninergním působením (u Parkinsonovy choroby) a noradrenergním působením (osobám s kardiovaskulárními chorobami, akutním infarktem myokardu či hyperparathyroidismem). Zvláštní opatrnost je nutná při podávání diabetikům (možná změna hladiny glykémie). Antidepresiva I. generace se vyznačují četnými interakcemi s jinými léky. Potencují účinek antihistaminik, anticholinergik, léků působících tlumivě na CNS, ruší terapeutický účinek prokinetik, antihypertenziv a inhibují metabolismus warfarinu. Thyreoidální hormony potencují účinek tricyklických a tetracyklických antidepresiv.
Hlavní zástupci první generace
Přípravek amitriptylin (Amitryptylin) má silně vyjádřený sedativní účinek, používá se proto i u poruch spánku bez deprese, další indikací jsou chronické bolestivé syndromy. Počáteční dávka je 2- až 3x 25 mg, obvyklá denní terapeutická dávka je 75 až 150 mg (1/3 dávky ráno, 2/3 večer).
Imipramin (Melipramin) se používá u deprese, úzkostných poruch, enurézy a chronických bolestivých syndromů. Počáteční dávka je 75 mg (dělí se do dvou až tří denních dávek), obvyklá denní terapeutická dávka je 75 až 200 mg.
Dosulepin (Prothiaden) je originální české antidepresivum syntetizované v roce 1962 (Rajšnerem a Protivou). Kromě antidepresivního účinku má i velmi rychlý nástup anxiolytického účinku a mírné nežádoucí účinky ve srovnání s ostatními tricykliky. Počáteční dávka je 25 mg, obvyklá denní terapeutická dávka 75 až 225 mg.
Dibenzepin (Noveril) působí lépe na inhibované deprese, má méně nežádoucích účinků než imipramin a amitriptylin, obvyklá denní terapeutická dávka je 240 až 720 mg.
Clomipramin (Anafranil) je lékem první volby u obsedantně-kompulsivní poruchy. Počáteční dávka činí 2- až 3x 25 mg denně, obvyklá denní terapeutická dávka je 3x 75 mg.
Druhá generace – heterocyklická antidepresiva
Původně byly do II. generace zařazeny četné přípravky, které se dnes na základě lepší znalosti účinku řadí do jiných skupin. Ze zástupců II. generace je dnes na trhu dostupný jen maprotilin (Ludiomil) indikovaný k léčbě deprese. Má poměrně rychlý nástup účinku a malou frekvenci nežádoucích účinků. Počáteční dávka je 3x 25 mg nebo 1x 75 mg, obvyklá denní terapeutická dávka je 75 až 150 mg.
Třetí generace – inhibitory zpětného vychytávání jediného monoaminu
Antidepresiva III. generace inhibují zpětné vychytávání pouze jednoho ze tří monoaminů – serotoninu (SSRI a SARI), noradrenalinu (NARI), nebo dopaminu (DARI).
* Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) jsou antidepresiva různého chemického složení, která spojuje společný mechanismus účinku. Nemají shodnou farmakodynamiku a farmakokinetiku, a tak je lze při terapeutickém neúspěchu po čtyřech až šesti týdnech zaměnit. SSRI neovlivňují jiné neurotransmiterové systémy, proto jsou zatíženy jen serotoninovými nežádoucími účinky. Indikací k jejich podání jsou depresivní poruchy, u kterých jsou stejně účinná tricyklická a tetracyklická antidepresiva, s výjimkou těžkých depresí. Jsou účinné u depresí rezistentních, atypických, a u dysthymie. Snižují riziko suicidiálního chování. Jsou vhodné i v léčbě organických depresí, u epilepsie, po traumatech mozku, po infarktu myokardu.
Nejčastějšími nežádoucími účinky SSRI jsou gastrointestinální serotoninové příznaky (nausea, vomitus, průjem, nechutenství, insomnie, tremor, tenze, agitovanost, cefalgie). Velmi časté jsou sexuální dysfunkce (obleněná ejakulace, snížené libido, vymizelý orgasmus). SSRI nemají účinek podobný chinidinu, nejsou kardiotoxické, ale vyvolávají mírnou bradykardii. Vyznačují se nízkým rizikem teratogenního působení u těhotných žen a všechny jsou řazeny podle klasifikace FDA do kategorie C. Farmakodynamické interakce se projeví při kombinaci SSRI s jinými serotoninergními léky (tramadol, petidin, triptany, fenfluramin). Může vzniknout serotoninový syndrom, který se klinicky projevuje gastrointestinálními příznaky (nausea, vomitus, průjem), neurologickými symptomy (třes, hyperreflexie, zvýšený svalový tonus), kardiovaskulárními příznaky (tachykardie, hypertenze, kolaps), pocením, mydriázou či agitovaností. Tento stav může skončit letálně. SSRI jsou zatíženy i rizikem farmakokinetických interakcí, neboť jsou nejen substráty, ale i inhibitory isoenzymů cytochromu P450. Bez klinicky relevantního rizika jsou jen citalopram a sertralin.
* Zástupci skupiny SSRI
Fluvoxamin (Fevarin) má výrazný anxiolytický efekt srovnatelný s benzodiazepiny. Zlepšuje poruchy spánku spojené s depresí již po jednom týdnu léčby. Neovlivňuje krevní tlak, nemá vliv na EKG. Incidence sexuálních dysfunkcí je velmi nízká. Počáteční denní dávka je 50 mg, obvyklá denní terapeutická dávka 100 až 200 mg (večer).
Fluoxetin (Portal, Deprex) je vhodný k léčbě všech typů depresí, úzkostných a fobických poruch, bulimia nervosa či patologického hráčství. Na počátku léčby lehce aktivuje, může vyvolat suicidiální krizi. Kvůli možnému riziku zhoršení motoriky je nevhodný pro léčbu depresí u Parkinsonovy choroby. Má určitou antimikrobiální aktivitu a synergicky působí s antibiotiky. Počáteční denní dávka je 20 mg, obvyklá denní terapeutická dávka je 20 až 60 mg.
Citalopram (Citalon) má nejnižší interakční potenciál ze SSRI (spolu se sertralinem). Je indikován u všech druhů depresí, jeho podávání je vhodné i u starších lidí a pacientů somaticky nemocných, u obsedantně-kompulsivní a panické poruchy. Má minimum nežádoucích účinků, nejčastější jsou gastrointestinální příznaky, které odeznívají v prvním týdnu užívání a nevedou k přerušení léčby. Je vysoce bezpečný i při předávkování. Tlumí vnímání bolesti, nepůsobí prokonvulzivně a tlumivě, nenarušuje kognitivní funkce. Počáteční dávka je 10 mg denně, obvyklá denní terapeutická dávka je 20 až 60 mg.
Escitalopram (Cipralex) je aktivní S-izomer citalopramu, na rozdíl od něj působí více aktivačně. Je indikován u depresivních a úzkostných poruch, účinek nastupuje již po jednom až dvou týdnech terapie. Počáteční dávka je 5 mg denně, obvyklá denní terapeutická dávka je 10 až 20 mg. Výskyt lékových interakcí je stejně nízký jako u citalopramu.
Neurol by se v těhu neměl.